含量:99%以上
性狀:東布曲明是在西布曲明的基礎(chǔ)上改造而開發(fā)的產(chǎn)品;東布曲明為白色或偏灰色粉末,不溶于水,溶于乙醇。
藥理:東布曲明作用原理同西部曲明,都是作用于中樞神經(jīng)的肥胖癥治療藥。主要通過其胺類(仲胺和伯胺類)代謝產(chǎn)物而產(chǎn)生作用,其主要機理為抑制去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的再攝取而增強飽食感,而對去甲腎上腺素、5-羥色胺和多巴胺的釋放無明顯影響。研究還表明,東布曲明及其胺類活性代謝產(chǎn)物無明顯抗膽堿、抗組胺和單胺氧化酶抑制作用。東布曲明相對于西部曲明減肥效果更突出,副作用小,并且不能被檢測出來。
藥代動力學(xué)∶ 口服吸取迅速,單次服藥平均最少可吸收77%,血藥濃度達峰值時間為1.2小時,口服清除率為1750l/h,半衰期為11小時。經(jīng)肝臟首過效應(yīng),被肝臟的細胞色素p450(3a4)同工酶代謝為具有藥理活性的代謝物單和雙去甲基的m1和m2,這些活性代謝為具有藥理活性代謝物m5和m6。血漿中藥物原形及其代謝產(chǎn)物的濃度在服藥后3-4小時內(nèi)可達峰值,服藥4天內(nèi)m1和m2的人血漿濃度達到穩(wěn)態(tài),濃度是單次服藥的2倍。m1和m2的半衰期分別為14和16小時,多次給藥后半衰期無變化。在治療劑量下,藥物原形、m1、m2的人血漿蛋白結(jié)合率分別為血藥后半衰期無經(jīng)腸道吸收后,可迅速、廣泛地分布到組織中,肝臟和腎臟中濃度最高。單次服藥后大約8.5%(68%—95%)由尿和糞便排泄。m1和m2主要經(jīng)肝臟排泄;m5和m6主要經(jīng)腎臟排泄、尿中沒有原形成分。
用法用量∶每天服藥1次,一次15mg,早晨單獨服用或與早餐同時服用。如體量減輕不明顯,4周后劑量可增加至每天30mg,若患者無法耐受30mg/日劑量,可降至15mg/日。不推薦使用30mg/日以上的劑量。
儲藏:密封儲存
保質(zhì)期:2-3年
規(guī)格:1kg/20kg/50kg均可供應(yīng)(可根據(jù)客戶要求量供應(yīng))