優(yōu)勢:與伐地那非和他達拉非比較,西地那非的藥代動力學(xué)可靠且可預(yù)告,西地那非的最大優(yōu)勢是每例患者服用后藥物吸收曲線相似,重復(fù)性好,可信度高,因而具有可預(yù)知性。而伐地那非的藥代動力學(xué)不可預(yù)見,伐地那非在肝臟中有強烈的首過效應(yīng),由于其生物利用度低(只有14%),顯著的首過代謝會導(dǎo)致觀察到的藥代動力學(xué)參數(shù)在每個受試者自身前后及受試者間發(fā)生相當(dāng)大的變化。他達拉非的藥代動力學(xué)同樣具有可變性,其作用維持時間24~36小時。由于時間范圍很寬,不同患者的藥物吸收曲線將有很大不同,因此,每例患者的起效時間和維持時間各不相同。
含量:99.6%以上
性質(zhì):西地那非為白色或類白色結(jié)晶粉末、無嗅、澀苦味、不溶于水和醇。
用法用量:西地那非可制成片劑、飲劑、膠囊等主要產(chǎn)品,成人每日每次150—180mg用量,用量根據(jù)使用者情況而增減,空腹服用(尤其避免與高脂食物同服)效果更佳,使用前勿飲酒、荼(使用者在具有性刺激狀態(tài)下使用效果才顯著)。
作用機制:西地那非能選擇性抑制PDE5活性,降低cGMP的降解程度,從而保存cGMP舒張陰莖海綿體的作用,使陰莖勃起。西地那非對除PDE5以外的其他PDE也有一定的抑制能力,其對PDE5的選擇性抑制是其他PDE的10倍到數(shù)千倍。其他同類產(chǎn)品伐地那非和他達拉非對PDE5的選擇性抑制分別是PDE6、PDE11的5倍和6倍。藥物對其他PDE的選擇性抑制,是臨床上不良反應(yīng)產(chǎn)生的原因之一,與其他同類產(chǎn)品比較,從理論上講,西地那非的不良反應(yīng)可能比較小,而在近年的臨床實踐中也發(fā)現(xiàn),西地那非確實具有較少的不良反應(yīng)。
藥代動力學(xué)∶ 口服后,西地那非在人體消化道中幾乎完全吸收,其達峰時間(Tmax)約在1小時左右,平均Tmax也為1小時左右;平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vd)為1~2 L/kg。血漿蛋白結(jié)合率為84%,平均半衰期(t1/2)為3.7小時,藥物主要在肝微粒體中經(jīng)細胞色素P450酶CYP3A4作用,最終以非原形的代謝產(chǎn)物消除。
維持時間:至少12小時
儲藏:密封儲存
保質(zhì)期:2-3年
規(guī)格:1kg/20kg/50kg均可供應(yīng)(可根據(jù)客戶要求量供應(yīng))
無
歡迎來電咨詢,電話:15925206843;0871-6289989;MSN:cherryyan2008@hotmail.com