對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高,故適于集體治療。對(duì)班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高但遠(yuǎn)期療效較差
通用名:鹽酸左旋咪唑顆粒
【藥理毒理】本品為四咪唑的左旋體,可選擇性地抑制蟲體肌肉中的琥珀酸脫氫酶,使延胡索酸不能還原為琥珀酸從而影響蟲體肌肉的無氧代謝,減少能量產(chǎn)生。當(dāng)蟲體與之接觸時(shí),能使神經(jīng)肌肉去極化,肌肉發(fā)生持續(xù)收縮而致麻痹;藥物的擬膽堿作用有利于蟲體的排出。其活性約為四咪唑(消旋體)的1~2倍,但毒副作用則較低。另外,藥物對(duì)蟲體的微管結(jié)構(gòu)可能有抑制作用。左旋咪唑還有免疫調(diào)節(jié)和免疫興奮功能。
【藥代動(dòng)力學(xué)】口服后迅速吸收,服用150mg后2小時(shí)內(nèi),血藥濃度達(dá)峰值(500mg/L),T1/2為4小時(shí)。在肝內(nèi)代謝,本品及其代謝產(chǎn)物可自尿(大部分)、糞和呼吸道排出,乳汁中亦可測(cè)得。
【適應(yīng)癥】對(duì)蛔蟲、鉤蟲、蟯蟲和糞類圓線蟲病有較好療效。由于本品單劑量有效率較高,故適于集體治療。對(duì)班氏絲蟲、馬來絲蟲和盤尾絲蟲成蟲及微絲蚴的活性較乙胺嗪為高,但遠(yuǎn)期療效較差。
【用法和用量】①驅(qū)蛔蟲:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前頓服、小兒劑量為2~3mg/kg。②驅(qū)鉤蟲:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,連服3日。③治療絲蟲病:4~6mg/kg,分2~3次服,連服3日。
【不良反應(yīng)】一般輕微。有惡心、嘔吐、腹痛等,少數(shù)可出現(xiàn)味覺障礙、疲憊、頭暈、頭痛、關(guān)節(jié)酸痛、神志混亂、失眠、發(fā)熱、流感樣癥群、血壓降低、脈管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶見蛋白尿,個(gè)別可見粒細(xì)胞減少、血小板減少,少數(shù)甚至發(fā)生粒細(xì)胞缺乏癥(常為可逆性),常發(fā)生于風(fēng)濕病或腫瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏過敏反應(yīng),可能系通過刺激T細(xì)胞而引起的特應(yīng)性反應(yīng)。個(gè)體病例可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào),感覺異常或視力模糊。
【禁忌】肝腎功能、肝炎活動(dòng)期、妊娠早期或原有血吸蟲病者禁用;
【注意事項(xiàng)】①類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎患者服用本品后易誘發(fā)粒細(xì)胞缺乏癥;②干燥綜合征患者慎用;③類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和干燥綜合征患者接受本品治療,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多數(shù)發(fā)生副作用,如紅斑丘疹、關(guān)節(jié)痛加重伴腫脹、肌痛、流感樣癥群、失眠、神志混亂等,再予以攻擊量后,上述癥狀又可重現(xiàn)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】(1)與噻嘧啶合用可治療嚴(yán)重的鉤蟲感染,并可提高驅(qū)除美洲鉤蟲的效果。(2)與噻苯噠唑合用可治療腸道線蟲混合感染。(3)與枸櫞酸乙胺嗪先后順序應(yīng)用可治療絲蟲感染。(4)不宜與四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
【規(guī)格】10g:50mg
【貯藏】密封,在陰涼干燥處保存。
1·及時(shí)提供貨源,確保全國范圍內(nèi)2~10天內(nèi)到貨;
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