清淋

【藥品名稱】甲硝唑片
【英文或拉丁名】Metronidazole Tablets
【漢語拼音】Jiaxiaozuo Pian
【主要成分】甲硝唑
【化學名】2-甲基-5-硝基咪唑-1-乙醇
【性狀】本品為白色或類白色片。
【藥理毒理】本品為硝基咪唑衍生物，可抑制阿米巴原蟲的氧化還原反應(yīng)，使原蟲氮鏈發(fā)生斷裂。體外試驗證明，藥物濃度為1~2mg/L時，溶組織阿米巴于6~20小時即可發(fā)生形態(tài)改變，24小時內(nèi)全部被殺滅，濃度為0.2mg/L時，72小時內(nèi)可殺死溶組織阿米巴。本品有強大的殺滅滴蟲的作用，其機理未明。甲硝唑?qū)�厭氧微生物有殺滅作用，它在人體中還原時生成的代謝物也具有抗厭氧菌作用，甲硝唑?qū)δ承﹦游镉兄掳┳饔谩?br/> 【藥代動力學】本品口服給藥后能迅速而完全吸收，蛋白結(jié)合率<5%，吸收后廣泛分布于各組織和液體中，且能通過血腦屏障，藥物有效濃度能夠出現(xiàn)在唾液、胎盤、膽汁、乳汁、羊水、精液、尿液、膿液和腦脊液中。有報道，藥物在胎盤、乳汁、膽汁的濃度與血藥濃度相似。健康人腦脊液中血藥濃度為同期血藥濃度的43%。少數(shù)腦膿腫患者，每日服用1.2~1.8g后，膿液的藥物濃度（34~45mg/L）高于同期的血藥濃度（11~35mg/L）。耳內(nèi)感染后其膿液內(nèi)的藥物濃度在8.5mg/L以上。口服后1~2小時血藥濃度達高峰，有效濃度能維持12小時�？诜�0.25g、0.4g、0.5g、2g后的血藥濃度分別為6mg/L、9mg/L、12mg/L、40mg/L。本品經(jīng)腎排出60%~80%，約20%的原形藥從尿中排出，其余以代謝產(chǎn)物（25%為葡萄糖醛酸結(jié)合物，14%為其他代謝結(jié)合物）形式由尿排出，10%隨糞便排出，14%從皮膚排泄。血消除半衰期約為7~8小時。
【適應(yīng)癥】適用于治療腸道和腸外阿米巴�。ㄈ绨⒚装透文撃[，胸膜阿米巴病等）。還可用于治療陰道滴蟲病、小袋蟲病和皮膚利什曼病、麥地那龍線蟲感染等。目前也廣泛用于厭氧菌感染的治療。
【不良反應(yīng)】
⑴本品最嚴重不良反應(yīng)為高劑量時可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變，后者主要表現(xiàn)為肢端麻木和感覺異常。某些病例長期用藥時可產(chǎn)生持續(xù)周圍神經(jīng)病變。
⑵其他常見的不良反應(yīng)有：①胃腸道反應(yīng)，最為常見如惡心、食欲減退、嘔吐、腹瀉、腹部不適、腹痛、味覺改變、口干、口腔金屬味等；②可逆性粒細胞減少；③過敏反應(yīng)，皮疹、面部潮紅、蕁麻疹、瘙癢等；④中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀，如頭痛、眩暈、暈厥、感覺異常、肢體麻木、共濟失調(diào)和精神錯亂、多發(fā)性神經(jīng)炎等；⑤其他有發(fā)熱、陰道念珠菌感染、膀胱炎、排尿困難、尿液顏色發(fā)黑等，多屬可逆性，停藥后自行恢復(fù)。
【禁忌癥】對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病患者禁用。
【注意事項】
（1）致癌、致突變作用:動物試驗或體外測定發(fā)現(xiàn)本品具有致癌、致突變作用，但人體中尚未證實。
（2）使用中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)，應(yīng)及時停藥。
（3）本品可干擾丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、乳酸脫氫酶、三酰甘油、己糖激酶等的檢驗結(jié)果，使其測定值降至零。
（4）用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料，因可引起體內(nèi)乙醛蓄積，干擾酒精的氧化過程，導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng)，患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、面部潮紅等。
（5）肝功能減退者本品代謝減慢，藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積，應(yīng)減量使用，并作血藥濃度監(jiān)測。
（6）本品可自胃液持續(xù)清除，某些放置胃管作吸引減壓者，可引起血藥濃度下降。血液透析時，本品及代謝物迅速被清除，故應(yīng)用本品不需減量。
（7）念珠菌感染者應(yīng)用本品，其癥狀會加重，需同時給抗真菌治療。
（8）厭氧菌感染合并腎功能衰竭患者，給藥間隔時間應(yīng)由8小時延長至12小時。
（9）治療陰道滴蟲病時，需同時治療其性伴侶。
（10）重復(fù)一個療程前，應(yīng)做白細胞計數(shù)。
（11）對診斷的干擾：本品代謝產(chǎn)物可使尿液呈深紅色。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可透過胎盤，迅速進入胎兒循環(huán)。動物試驗發(fā)現(xiàn)腹腔給藥對胎仔具毒性，而口服給藥無毒性。本品對胎兒的影響尚無足夠和嚴密的對照觀察，因此孕婦禁用。
甲硝唑在乳汁中濃度與血中相仿。動物試驗顯示甲硝唑?qū)τ资缶咧掳┳饔茫�因此哺乳期婦女不宜使用。若必須用藥，應(yīng)暫停哺乳，并在療程結(jié)束后24~48小時方可重新哺乳。
【兒童用藥】兒童應(yīng)慎用并減量使用。
【老年患者用藥】老年人由于肝功能減退，應(yīng)用本品時藥代動力學有所改變，需監(jiān)測血藥濃度。
【藥物相互作用】
（1）本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝，加強他們的作用，引起凝血酶原時間延長。
（2）與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。
（4）與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用，可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄，延長本品的血消除半衰期（t1/2β），應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
（5）本品可干擾雙硫侖代謝，兩者合用時患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀，故2周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
（6）本品可干擾血清氨基轉(zhuǎn)移酶和乳酸脫氫酶的測定結(jié)果，可使膽固醇、三酰甘油水平下降。
（7）與土霉素合用時，土霉素可干擾本品清除陰道滴蟲的作用。
【藥物過量】大劑量可致抽搐。
【貯藏】遮光，密閉保存。